Одним из патогенетических механизмов возникновения кашля у больных с патологией бронхов и легких является образование вязкой мокроты, которая плохо выводится и приводит к нарушению бронхиальной проходимости. При продуктивном кашле необходимо улучшить эвакуацию мокроты с дыхательных путей и поэтому целесообразно использование отхаркивающих средств – препаратов, которые разжижают мокроту и облегчают ее выведение.

Классификация отхаркивающих средств за механизмом действия:

1. Секретомоторные отхаркивающие средства:

• Препараты рефлекторного типа действия (галеновые препараты травы мышатника, корня солодки, алтея, подорожника, плюща, гвайфеназин, терпингидрат, эфирные масла лекарственных растений);
• Препараты резорбтивного типа действия (калия йодид, натрия йодид, натрия гидрокарбонат и др.);
• Препараты смешанного типа действия (мукалтин).

2. Муколитические препараты:

• Ферментные препараты (трипсин кристалический, рибонуклеаза и др.);
• Синтетические муколитики (ацетилцистеин, кабоцистеин);
• Стимуляторы синтеза сурфактанта (бромгексин, амброксола гидрохлорид);
• Заменители сурфактанта (экзосурф).

3. Комбинированные препараты:

В состав этих препаратов входят различные комбинации секретомоторных и муколитических средств (Пертуссин, Бронхофит, Бронхипред, Стоптусин фито и др.).

На сегодняшний день все отхаркивающие средства за механизмом действия условно разделяют на 2 группы. Препараты первой группы разжижают бронхиальный секрет за счет увеличения секреции бронхиальных  желез (преимущественно водного компонента слизи) и поэтому называются секретомоторными отхаркивающими средствами.

Муколитики – препараты второй группы уменьшают вязкость мокроты за счет нарушения структуры мукополисахаридов, которые составляют специфическую консистенцию бронхиального секрета.

Секретомоторные средства с рефлекторным типом действия, попадая в желудок, раздражают рецепторы слизистой оболочки, что активирует парасимпатическую нервную систему. Физиологический вагусный ответ проявляется в увеличении секреции бронхиальных желез, увеличении активности мерцательного эпителия и перистальтических сокращений бронхиальных мышц.

Эта группа представлена растительными препаратами, в которые входят алкалоиды, сапонины и растительные эфирные масла. Кроме секретомоторного эффекта, они имеют противовоспалительное, противоаллергическое (экстракт плюща, корень солодки, экстракт исландского мха) и антисептическое (растительные эфирные масла) действия.
Отвары и настои растений (корень алтея, солодка, анис, чабрец, фенхель) содержат микроэлементы, витамины и биологические стимуляторы, чем способствуют регенерации поврежденной слизистой оболочки верхних дыхательных путей.

При использовании этих препаратов необходимо употреблять много жидкости для компенсации физиологических потерь. Не рекомендуется одновременно принимать медикаменты, которые приводят к обезвоживанию (мочегонные, слабительные). Секретомоторные средства с рефлекторным типом действия противопоказаны при гастритах и язвенной болезни желудка.

Секретомоторные отхаркивающие средства резорбтивного типа действия (калия, натрия йодид и натрия гидрокарбонат и др.) быстро и легко всасываются в ЖКТ и выводятся всеми экскреторными железами, в частности бронхиальными. Через слизистую бронхов оказывают местное раздражающее действие, стимулируют секрецию, разжижают мокроту и улучшают ее эвакуацию. Увеличение мокроты и усиление кашля в первые дни лечения (что свидетельствует о его эффективности) может стать причиной нарушения дренажной функции легких и реинфекции у детей. С осторожностью назначают препараты, содержащие йодиды  при заболеваниях щитовидной железы, беременности, острых инфекционных процессах.
При длительном использовании йодиды могут привести к развитию йодизма (насморк, крапивница, отек Квинке) и нарушению функции щитовидной железы с признаками гипертиреоза.

Секретомоторные отхаркивающие средства не комбинируют с противокашлевыми средствами и антигистаминными препаратами, особенно 1-й генерации, у которых проявляется значительное М-холиноблокирующее действие (уменьшение секреции бронхиальных желез).

Муколитические (секретолитические) препараты  изменяют химическую структуру гель-фазы бронхиального секрета и не изменяют его количество. Механизм действия отдельных групп отличается, поэтому муколитики имеют разную эффективность.

Протеолитические ферменты (рибонуклеаза, трипсин кристаллический и др.) уменьшают эластичность и вязкость мокроты, уменьшают отек и явления воспалительного процесса. Эти препараты сегодня практически не используются, так как на фоне их действия очень часто развиваются бронхоспазм, аллергические реакции и кровохарканья.

Синтетические муколитики (карбоцистеин и ацетилцистеин) нарушают структуру мукополисахаридов за счет разрыва дисульфидных связей и уменьшения вязкости мокроты.

Ацетилцистеин – имеет высокую муколитическую активность, способствует разжижению гнойных масс. В научных публикациях до сих пор ведется дискуссия об эффективности перорального использования ацетилцистеина. Экспериментально доказано муколитическая активность препарата при эндотрахеальном введении.

Ацетилцистеин в больших дозах может стимулировать гиперсекрецию мокроты. Есть сообщения, о возможности возникновения легочных кровотечений, нарушений функции печени и почек при лечении ацетилцистеином. Препарат при длительном использовании угнетает синтез лизоцима и секреторного IgA. Очень часто врачи назначают ацетилцистеин несвоевременно: не в период максимальной продукции вязкой мокроты, а в период непродуктивного кашля, чем  вызывают нежелательные эффекты в виде бронхоспазма (особенно в младшем детском возрасте) и угнетения деятельности мерцательного эпителия. Ацетилцистеин нарушает структуру большинства антибиотиков, поэтому эти препараты назначают с интервалом, не менее чем 2 часа.

Карбоцистеин имеет одинаковый механизм действия с ацетилцистеином, но лишен некоторых его негативных эффектов: не вызывает бронхоспазм, не угнетает синтез лизоцима и иммуноглобулина. Дополнительно следует заметить, что карбоцистеин может использоваться при кашле с продукцией мокроты слизистого или слизисто-гнойного характера. Однако его не рекомендуется использовать лицам с эрозивно-язвенными повреждениями ЖКТ, болезнями почек. Карбоцистеин может назначаться детям только с 2-х лет. Он также усиливает действие глюкокортикостероидов и теофилина, противокашлевые и атропинподобные препараты ослабляют его действие.

Следует отметить, что карбоцистеин не рекомендуется FDA (управлением с контроля качества лекарственных средств) для использования у США.

К муколитикам, которые параллельно стимулируют синтез сурфактанта, принадлежат бромгексин и амброксола гидрохлорид. Эти препараты уменьшают адгезивные свойства мокроты. Бромгексин не показан для использования у детей до 3-х лет из, за способности кумуляции и вызывания диспептических явлений.

Этих негативных явлений практически лишен активный метаболит бромгексина – амброксол, что являет собой новое поколение данной группы препаратов. К его преимуществам следует отнести способность разжижать гнойную и вязкую мокроту, стимулировать продукцию сурфактанта, противовоспалительное, периферическое противокашлевое (за счет местной анестезии слизистой верхних дыхательных путей) действие, способность усиливать эффективность (за счет повышения проницаемости) некоторых антибиотиков. Препарат может использоваться у младенцев.

Но следует не забывать о возможности увеличения активности трансаминаз печени при употреблении средств этой группы и риск возникновения судорог  у больных на эпилепсию. Бромгексин и Амброксол  не совместимы со щелочными растворами, которые рекомендовано принимать во время лечения кашля. Бромгексин не рекомендуется FDA для использования в США.

Во время лечения кашля широко используют фитотерапию. Ее преимущество состоит в большом количестве лекарственных растений и широком спектре химических веществ, которые они содержат. Биологически активные вещества растительного происхождения более естественно влияют на обмен веществ организма человека, чем синтетические. Поэтому они имеют лучшую переносимость, меньшую частоту развития побочных явлений и осложнений.

Сегодня фитотерапия становится предметом осознанного выбора врачей благодаря относительной безопастности, мягком действии и высокой эффективности. Уровень развития современной фармацевтической индустрии дает возможность выпускать фито препараты высокого качества, которые содержат дозированное количество веществ (стандартизированные экстракты), что гарантирует безопасность и эффективность лечения.

Хорошо зарекомендовали себя препараты содержащие экстракт подорожника. При приеме вовнутрь сапонины и другие активные вещества подорожника  раздражают рецепторы слизистой оболочки ЖКТ  и рефлекторно  (гастро-пульмональный рефлекс) стимулируют секрецию бронхиальных  желез, что приводит к разжижению мокроты.

Фармакологические свойства препаратов с экстрактом подорожника определяют необходимость его назначения при малопродуктивном кашле и отсутствии мокроты. При этом рекомендуется частый прием этих препаратов небольшими дозами, так как их действие длится 3-4 часа. Эти препараты показаны детям с 2-х лет.

Углубленное изучение фармакологических свойств фито препаратов позволяет выделить средства, которые получают из лекарственного плюща. Эти препараты сочетают в себе отхаркивающие свойства (секретомоторные, муколитические, мукокинетические), противовоспалительное действие и выраженную бронхолитическую активность.

Именно в рандомизированных плацебо-контрольных клинических исследованиях был доказан бронхолитический эффект этих препаратов. Также они оказывают противомикробное и противогрибковое действие, что позволяет уменьшить дозирование антибактериальных средств, а в некоторых случаях и вообще отказаться от них. α-Гедерин – действующее вещество экстракта плюща имеет гепатопротекторное действие. Эти препараты можно применять младенцам и беременным женщинам.

В заключение хочется отметить, что общим противопоказаниям к назначению отхаркивающих средств является склонность к легочным кровотечениям и открытые формы туберкулеза. Также у детей с поражением ЦНС и у детей раннего возраста противопоказаны средства, которые увеличивают объем бронхиального секрета и усиливающие позывы на рвоту.

Литература: Бронхообструктивний синдром у дітей: диференціальна діагностика та лікування (О.Б. Синоверська, Т.Г. Березна, Н.М. Фоменко, І.І. Пилюк) — 2013р.