Основное действие антигистаминных средств заключается в конкурентном связывании с гистаминовыми рецепторами. Препараты этой группы препятствуют развитию гиперреактивности, но не влияют на сенсибилизирующие свойства аллергенов.

Существуют три поколения антигистаминных средств:

• препараты I поколения оказывают седативное действие, которое обусловлено их способностью проходить через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и связываться с центральными H₁ рецепторами;
• препараты II поколения обладают значительно большей селективностью, действуют только на периферические H₁ рецепторы, не проникают через ГЭБ, поэтому не дают седативного эффекта.
• препараты III поколения являются пролекарствами, в организме преобразуются в фармакологически активные метаболиты.

Препараты I поколения имеют две разновидности.

Первая подгруппа представлена блокаторами H₁ -рецепторов: их действие кратковременно и дозы для достижения эффекта должны быть высокими. Не снижая уровня образования гистамина, они блокируют H₁ -рецепторы, тем самым предупреждая изменения, вызываемые гистамином.

К этой подгруппе относятся:

• Акривастин (Семпрекс);
• Дифенгидрамин (Димедрол);
• Квифенадин (Фенкарол);
• Клемастин (Тавегил);
• Мебгидролин (Диазолин);
• Прометазин (Пипольфен);
• Хлоропирамин (Супрастин);
• Ципрогептадин (Перитол).

Вторая подгруппа антигистаминных препаратов первого поколения способна тормозить секрецию медиаторов из тучных клеток, обладает гистаминолитическим эффектом.

К этой подгруппе относятся:

• Азеластин (Аллергодил);
• Кетотифен (Задитен);
• Оксатомид (Тинсет).

Эти препараты хорошо всасываются из ЖКТ. Продолжительность действия большинства из них — 4 — 6 ч.

Препараты II поколения имеют преимущества перед препаратами I поколения:

• не обладают седативным эффектом;
• характеризуются быстрым началом действия и его достаточной продолжительностью (до 24 ч.);
• отсутствие инактивации пищей, не вызывают тахифилаксии (привыкания);
• оказывают дополнительные противоаллергические эффекты (стабилизация мембран тучных клеток, ограничение высвобождения медиаторов поздней фазы аллергической реакции, уменьшение миграции эозинофилов и др.).

К этой группе относятся препараты:

• Астемизол (Гисманал, Астелонг, Гисталонг);
• Лоратадин (Лоратин, Кларитин);
• Терфенадин (Трексил);
• Цетиризин (Зиртек, Цетрин, Зодак);
• Эбастин (Кестин);
• Диметинден (Фенистил).

Препараты III поколения

• обладают высокой селективностью к Н₁-рецепторам;
• не проходят через гематоэнцефалический барьер;
• не имеют седативного и кардиотоксического эффекта;
• можно применять длительно для лечения большинства аллергических проявлений.

К препаратам III поколения относятся:

• Левоцетиризин (Алерон, Л-цет, Эльцет, Алерзин);
• Дезлоратадин (Эриус, Эдем, Эридез);
• Фексофенадин (Телфаст, Фексофаст, Фексадин).

Литература: Неотложные состояния у детей Ю.В. Вельтищев,
Москва 2013 год.