Основна дія антигістамінних засобів полягає в конкурентному зв’язуванні з гістаміновими рецепторами. Препарати цієї групи перешкоджають розвитку гіперреактивності, але не впливають на сенсибілізуючі властивості алергенів.
Існують три покоління антигістамінних засобів:
- Препарати I покоління дають седативну дію, що обумовлено їх здатністю проходити через гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ) і зв’язуватися з центральними H1 рецепторами;
- Препарати II покоління мають значно більшу селективність, діють тільки на периферичні H1 рецептори, не проникають через гематоенцефалічний бар’єр, тому не дають седативного ефекту.
- Препарати III покоління є проліками, в організмі перетворюються в фармакологічно активні метаболіти.
Препарати I покоління мають два різновиди.
Перша підгрупа представлена блокаторами H1-рецепторів: їх дія короткочасна і дози для досягнення ефекту повинні бути високими. Не знижуючи рівень утворення гістаміну, вони блокують H1-рецептори, тим самим попереджаючи зміни, спричинені гістаміном.
До цієї підгрупи відносяться:
- Акривастин (Семпрекс);
- Дифенгідрамін (Димедрол);
- Квіфенадін (Фенкарол);
- Клемастин (Тавегіл);
- Мебгідролін (Діазолін);
- Прометазин (Піпольфен);
- Хлоропірамін (Супрастин);
- Ципрогептадин (Перітол).
Друга підгрупа антигістамінних препаратів першого покоління здатна гальмувати секрецію медіаторів із тучних клітин, володіє гістамінолітичним ефектом.
До цієї підгрупи відносяться:
- Азеластин (Алергодил);
- Кетотифен (Задітен);
- Оксатомід (Тінсет).
Ці препарати добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Тривалість дії більшості з них – 4 – 6 год.
Препарати II покоління мають переваги перед препаратами I покоління:
- Не мають седативного ефекту;
- Характеризуються швидким початком дії і його достатньою тривалістю (до 24 годин);
- Відсутня їх інактивація їжею, не викликають тахіфілаксії (звикання);
- Мають додаткові протиалергічні ефекти (стабілізація мембран тучних клітин, обмеження вивільнення медіаторів пізньої фази алергічної реакції, зменшення міграції еозинофілів і ін.).
До цієї групи належать препарати:
- Астемізол (Гісманал, Астелонг, Гісталонг);
- Лоратадин (Лоратин, Кларитин);
- Терфенадин (Трексил);
- Цетиризин (Зіртек, Цетрин, Зодак);
- Ебастін (Кестин);
- Диметинден (Фенистил).
Препарати III покоління:
- Мають високу селективність до Н1-рецепторів;
- Не проходять через гематоенцефалічний бар’єр;
- Не мають седативного і кардіотоксичного ефекту;
- Можна застосовувати тривалий час для лікування більшості алергічних проявів.
До препаратів III покоління відносяться:
- Левоцетиризин (Алерон, Л-цет, Ельцет, Алерзин);
- Дезлоратадин (Еріус, Едем, Ерідез);
- Фексофенадин (Телфаст, Фексофаст, Фексадін).
Література: Невідкладні стани у дітей Ю.В. Вельтищев, Москва 2013 рік.
