Антигістамінні засоби

Антигістамінні засобиОсновна дія антигістамінних засобів полягає в конкурентному зв'язуванні з гістаміновими рецепторами. Препарати цієї групи перешкоджають розвитку гіперреактивності, але не впливають на сенсибілізуючі властивості алергенів.

Існують три покоління антигістамінних засобів:

  • Препарати I покоління дають седативну дію, що обумовлено їх здатністю проходити через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) і зв'язуватися з центральними H1 рецепторами;
  • Препарати II покоління мають значно більшу селективність, діють тільки на периферичні H1 рецептори, не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, тому не дають седативного ефекту.
  • Препарати III покоління є проліками, в організмі перетворюються в фармакологічно активні метаболіти.

Препарати I покоління мають два різновиди.

Перша підгрупа представлена блокаторами H1-рецепторів: їх дія короткочасна і дози для досягнення ефекту повинні бути високими.  Не знижуючи рівень утворення гістаміну, вони блокують H1-рецептори, тим самим попереджаючи зміни, спричинені гістаміном.

До цієї підгрупи відносяться:

  • Акривастин (Семпрекс);
  • Дифенгідрамін (Димедрол);
  • Квіфенадін (Фенкарол);
  • Клемастин (Тавегіл);
  • Мебгідролін (Діазолін);
  • Прометазин (Піпольфен);
  • Хлоропірамін (Супрастин);
  • Ципрогептадин (Перітол).

Друга підгрупа антигістамінних препаратів першого покоління здатна гальмувати секрецію медіаторів із тучних клітин, володіє гістамінолітичним ефектом.

До цієї підгрупи відносяться:

  • Азеластин (Алергодил);
  • Кетотифен (Задітен);
  • Оксатомід (Тінсет).

Ці препарати добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Тривалість дії більшості з них - 4 - 6 год.

Препарати II покоління мають переваги перед препаратами I покоління:

  • Не мають седативного ефекту;
  •  Характеризуються швидким початком дії і його достатньою тривалістю (до 24 годин);
  •  Відсутня їх інактивація їжею, не викликають тахіфілаксії (звикання);
  • Мають додаткові протиалергічні ефекти (стабілізація мембран тучних клітин, обмеження вивільнення медіаторів пізньої фази алергічної реакції, зменшення міграції еозинофілів і ін.).

До цієї групи належать препарати:

  • Астемізол (Гісманал, Астелонг, Гісталонг);
  • Лоратадин (Лоратин, Кларитин);
  • Терфенадин (Трексил);
  • Цетиризин (Зіртек, Цетрин, Зодак);
  • Ебастін (Кестин);
  • Диметинден (Фенистил).

Препарати III покоління:

  • Мають високу селективність до Н1-рецепторів;
  • Не проходять через гематоенцефалічний бар'єр;
  • Не мають седативного і кардіотоксичного  ефекту;
  • Можна застосовувати тривалий час для лікування більшості алергічних проявів.

До препаратів III покоління відносяться:

  • Левоцетиризин (Алерон, Л-цет, Ельцет, Алерзин);
  • Дезлоратадин (Еріус, Едем, Ерідез);
  • Фексофенадин (Телфаст, Фексофаст, Фексадін).

Література: Невідкладні стани у дітей Ю.В. Вельтищев, Москва 2013 рік.


Напишіть відгук

Ваша пошт@ не публікуватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Можна використовувати XHTML теґи та атрибути: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <strike> <strong>